Hnědý heroin = brown sugar - lze kouřit a před nitrožilním užíváním musí ještě upravit přidáním kyseliny
Bílý heroin = white powder - dá se po rozpuštění přímo vstřikovat do tělního oběhu, nelze kouřit
Poprvé heroin syntetizoval v roce 1874 C. R. Alder Wright, britský chemik pracující v Londýně.
Heroin jako lék poprvé vyrobil Felix Hoffmann z německé farmaceutické společnosti Bayer v Elberfeldu 11 dní po té co objevil aspirin.
Od roku 1898 do 1910 byl podáván jako lék proti bolesti namísto morfia. Po čase se ale zjistilo, že má stejné návikové účinky. V mozku i v játrech se heroin totiž metabolizuje na morfin.
Nástup účinku heroinu je závislý na způsobu užití. Orálně je heroin bezezbytku metabolizován na morfin. Šňupání heroinu způsobuje prudký nástup účinku během 10 až 15 minut. Kouření heroinu způsobuje adrenalinový nástup účinků během 2 až 5 minut. Intravenózní aplikace způsobuje okamžitý nástup během 7 až 8 sekund.

